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Date: 2013-07-22 00:00:00Written By 济南凯恩医药科技有限公司

雷尼酸锶大生产技术转让

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一.国外上市情况
由法国Servier开发,2004年在爱尔兰和英国上市,商品名为Protelos,目前正在其的欧盟国家注册。该产品的适应症是用于治疗和预防绝经后妇女的骨质疏松。
二.疾病介绍
骨质疏松症(OP)是一种进行性骨骼疾病,其特征为骨密度降低和骨组织结构改变,表现为骨脆性提高和易发生骨折,后者以脊椎、髋部和腕处最为常见。骨质疏松不仅使人容易骨折和使任何骨折难于修复,同时也带来疼痛和可能引起骨骼变形及一些其它的健康问题。这个问题还在扩大,而且过去被认为是重要预防手段的HRT(激素替代治疗)已由于其增加乳腺癌和其他疾病的风险而不再被推荐长期使用。
据报道,骨质疏松造成的骨折在过去10年中增加了1倍。WHO预测2050年全球半数以上的髋部骨折将发生在亚洲;50岁以上的女性有40%会因骨质疏松而可能发生1次骨折,因此骨质疏松症将是21世纪严重威胁人类健康的疾病。目前我国已是世界上拥有骨质疏松症患者最多的国家,约有9000万患者,约占总人口的7%。国际骨质疏松基金会中国会员单位提供的数据显示,我国每年因骨质疏松症而并发骨折的发病率超过9%,并有逐年增高的趋势。
三.现有治疗药物及进展
目前治疗骨质疏松这类药物包括Merck公司的Fosamax(alendronate,阿仑膦酸盐)和Aventis/P&G公司的Actonel(risedronate,利塞膦酸盐),也包括Lilly公司的选择性雌激素受体调节剂Evista(raloxifene,雷洛昔芬)和降钙素(calcitonin)。通过抑制破骨细胞,停止骨吸收而促进骨的继发性矿化,增加骨矿物质密度。更重要的是,二膦酸盐能减少病人持续骨折的风险(骨质疏松治疗的一个关键治疗目标)。但二膦酸盐类药物也存在服药问题,因为它吸收极差并刺激食管,因而服药要求相当严格和精确。
雷尼酸锶Protelos(strontium ranelate)是由法国Servier公司开发的具有重要意义的新一代抗骨质疏松药。它对骨有双重作用,即抑制骨吸收和促进骨生长。可能成为二膦酸盐的主要替代药物,因为它的制造成本低及更适于与二膦酸盐联用和长期服用。
四.国外上市产品情况          剂型:口服悬液颗粒(Granules for oral suspension)          规格:每袋包括2克strontium ranelate。          包装规格:每盒包括7、14、28、56、84或100袋。
适应症:PROTELOS是一种非激素药物,用于治疗绝经后妇女骨质疏松,能减少脊柱和髋部的骨折发生机率
用法:一天一次,一次一袋,推荐在晚上睡觉时服用。骨质疏松治疗时间较长,需根据医生处方时间长短服用。
    副作用:常见的副作用是恶心、头痛、腹泻和皮肤刺激
  国外价格:NHS(National Health Service英国的国民卫生服务)rice: 28 pack - £ 25.60(28袋装,25.6英镑)
  药理作用:具有双重药理作用,一方面在成骨细胞富集的细胞中,strontium ranelate能增加胶原蛋白与非胶原蛋白的合成,通过增强前成骨细胞的增殖而促进成骨细胞介导的骨形成。另一方面,能剂量依赖地抑制前破骨细胞的分化,从而抑制破骨细胞介导的骨吸收。
 药理及临床研究都证实,strontium ranelate能优化骨吸收与骨形成,从而增加骨密度,这对于骨质疏松治疗意义重大。
五.国外临床情况
 期临床试验显示,本品可降低绝经后妇女脊椎再骨折的发生率。法国Edoua rdHerriot医院的Pierre Meunier教授主持的III期临床试验从包括英国在内的12个国家72个中心招募了1649例50岁以上白种妇女,这些妇女至少已绝经5年,其中87.5%经过至少一次脊椎骨折。半数妇女接受本品一日2g,持续服用3年,另一半接受安慰剂。所有的妇女每天皆补充1500mg钙剂和400~800 IU 维生素D。研究显示,本品组患者第一年脊椎骨折的风险降低49%,3年后4l%。此外,在第36个月,本品可使腰椎的骨矿物质密度增加14.4%,股颈骨(femoral neck)增加的幅度为8.3%。研究中,两组的不良反应无显著差异。
六.专利情况:      该产品有化合物专利EP0415850,在澳大利亚、加拿大、德国、美国(US5128367)等国进行了申请,但没在国内申请。该专利在美国申请的时间是1990年8月,授权时间是1992年7月,据此看可以在国内申请行政保护。但另一方面,国外专利于2009年7月到期,由于该项目的的临床时间很长(国外III期为3年),故开发时间很长,不管是否申请行政保护,预计对我们开发项目都不产生影响。
七.国内注册情况:可查到2003年10月有人申请了一项Strontium Ranelate Granules的进口临床,不知什么原因,没有看到关于该项进口申请的其他信息。
八.项目分析:从临床效果及国外对该项目的评价来看,该项目本身是很不错的,特别是这种近年上市的项目,很少有没在国内申请专利的。另外,对于骨质疏松这种疾病,需要常期用药,产品销量巨大。以下是关于此项目的优劣分析:
优势:1.雷尼酸锶对骨有双重作用,即抑制骨吸收和促进骨生长,国外对该项目评价较高。2. 耐受性良好,并无特殊的不良反应。3. 随着我国老龄人口的增多,适应症人群较大,目标市场较大。4. 骨质疏松预防和治疗用药时间长,产品销量大。

 

九.国内研究情况:济南凯恩医药科技有限公司已完成大生产工艺研究,正在进行稳定性考察。
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